Naproxen Kjemiske Egenskaper,Bruksområder,Produksjon

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler

Naproxen er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel ,Det er EN pg-syntasehemmer som kan hemme prostaglandinsyntetase, den har betydelige analgetiske og antipyretiske effekter, oral absorpsjon er rask og fullstendig, 2 til 4 timer etter en dose, plasmakonsentrasjonen når toppen ,i blodet, mer enn 99% er bundet til plasmaproteiner , t1/2 er 13 Til 14 timer, ca 95% slippes Ut Fra Urinen Med Prototypen Og Metabolitter.det brukes klinisk til behandling av revmatisk og revmatoid artritt, slitasjegikt, ankyloserende spondylitt, gikt, leddgikt, tenosynovitis.it kan også brukes til å lindre smerter forårsaket av muskel-skjelett forstuinger,støt, skader og dysmenorrhea . Men det bør bemerkes at i likhet med andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, kan de samme alvorlige gastrointestinale bivirkningene oppstå når som helst mens du tar naproxen under behandling, slik at de aktive gastroduodenale sårpasientene blir hengt, andre gastrointestinale sykdomspasienter bør ta dette legemidlet under nøye medisinsk tilsyn.
ovennevnte informasjon er redigert Av Chemicalbook Of Tian Ye.

Kjemiske Egenskaper

Hvit krystall eller krystallinsk pulver. Smeltepunkt 155.3 ℃ Oppløselig i aceton, oppløselig i metanol, etanol, eddiksyre, uoppløselig i benzen, praktisk talt uoppløselig i vann. Ved lys er det fargegradert, luktfritt, smakløst.

Bruker

Det er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel for lindring av feber og betennelse og smerte forbundet med leddgikt eller andre symptomer , det har antiinflammatoriske, antipyretiske og smertestillende effekter. Naproxen spiller en rolle ved å hemme cyklooksygenasen, som genererer prostaglandin og er en slags enzymer relatert til inflammatoriske mediatorer . Det anbefales å ta stoffet under måltider for å redusere mageirritasjon.

Brukes Spesielt Sykdommer

Akutt Giktartitt:
Dosering og Frekvens: 500 mg to ganger daglig i 3 dager, deretter 250-500 mg daglig i 4-7 dager

produksjonsmetode

ved metylering, acetylering med 2-naftol , 6-metoksy-2-acetonafton produseres, så kondenseres den med syreester, og genererer deretter produktet gjennom isomerisering, hydrolyse, oksidasjon og split og andre reaksjoner.

Kategori

Giftige stoffer

toksisitetsgradering

svært giftig

Akutt toksisitet

ORAL-rotte LD50 248 mg / kg; ORAL-Mus LD50: 360 mg /kg

Brennbar; forbrenning gir giftig og akrid røyk.

Lagringsegenskaper

Ventilert ,lavtemperatur, tørt oppbevaringsrom, det skal lagres og transporteres fra matråvarer separat.

Slokkemiddel

Vann, tørt pulver,skum, sand

Beskrivelse

Naproxen syntetiseres fra 2-metoksynaftalen og (+)- isomeren oppnådd ved oppløsning med cinchonidin (61). Det ble introdusert I Usa i 1976 og, som et generisk stoff, har konsekvent vært blant de flerepopulære NSAIDs. Det markedsføres Som S-(+)-enantiomeren, men interessant er natriumsaltet av (–)-isomeren også påmarkedet Som Anaprox. Som en inhibitor av prostaglandinbiosyntese, er det 12 ganger mer potent enn aspirin, 10 gangermer potent enn fenylbutazon, tre til fire ganger mer potent enn ibuprofen, og fire ganger mer potentenn fenoprofen, men det er omtrent 300 ganger mindre potent enn indometacin.

Kjemiske Egenskaper

hvit til lys gul krystall powde

Opphavsmann

Naprosyn,Syntex,UK,1973

Bruker

en anti-inflammatorisk, analgetisk, antipyretisk. En ikke-steroidal antiinflammatorisk

Bruker

som analog med andre legemidler i denne serien, viser naproksen smertestillende, feberreduserende og langvarig antiinflammatorisk virkning. Det fører til reduksjon og fjerning avsmertefulle symptomer, inkludert leddsmerter, stivhet og hevelse i leddene. Den brukes ide samme indikasjonene som ibuprofen.

Definisjon

ChEBI: En metoksynaftalen som er 2-metoksynaftalen erstattet av en karboksyetylgruppe i posisjon 6. Naproxen er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel som vanligvis brukes til reduksjon av smerte, feber, betennelse og stivhet forårsaket av tilstander som slitasjegikt, nyrestein, revmatoid artritt, psoriasisartritt, gikt, ankyloserende spondylitt, menstruasjonskramper, tendinitt, bursitt og for behandling av primær dysmenorrhea. Det virker ved å hemme BÅDE cox-1 og COX-2 enzymer.

Indikasjoner

Naproxen (Naprosyn) har også farmakologiskegenskaper og klinisk bruk som ligner på ibuprofen.It viser omtrent samme selektivitet forCOX-1 OG COX-2 og tolereres bedre enn vissensaids, som indometacin. 14% av alle pasientene, og alvorlig GI blødning er rapportert. Cns klager (hodepine, svimmelhet, døsighet), dermatologiskeffekter (kløe, hudutbrudd, ekkinoser), tinnitus,ødem og dyspnø forekommer også.

Produksjonsprosess

IFØLGE US Patent 3.658.858 blir en løsning av 24 gram 2-bromo-6-metoksynaftalen i 300 ml tetrahydrofuran langsomt tilsatt til 2,5 gram magnesiumdreininger og 100 ml tetrahydrofuran ved refluxtemperatur. Etter at tilsetningen er fullført, legges 20 gram kadiumklorid til, og den resulterende blandingen reflukseres i 10 minutter for å gi en løsning av di – (6-metoksy-2-naftyl) kadmium (som kan separeres avkonvensjonell kromatografi, selv om separasjon er unødvendig).
en løsning av 18 gram etyl 2-bromopropionat i 20 ml tetrahydrofuranis tilsettes deretter til den avkjølte reaksjonsblandingen. Etter 24 timer ved 20°c hydrolyseres produktet ved å tilsette 200 ml 5 vektprosent metanolatriumhydroksid etterfulgt av oppvarming til refluks i 1 time. Reaksjonenblandingen fortynnes deretter med overskudd av 1 N svovelsyre og ekstraheres med eter.Eterfasen separeres, fordampes til tørrhet og resten erkrystallisert fra aceton-heksan for å gi 2-(6-metoksy-2-naftyl)propionsyre.

merkenavn

Naprosyn (Roche).

Terapeutisk Funksjon

Antiinflammatorisk

Syntesereferanse(Er)

Tetraeder, 49, p. 8433, 1993 DOI: 10,1016/S0040-4020(01)81926-8

Generell Beskrivelse

Naproksen (Naprosyn, Anaprox), markedsført som (S)-enantiomeren,absorberes godt etter oral administrasjon, gipeak Plasmanivåer i 2 til 4 timer Og En Halveringstid på 13 timer.Naproxen er sterkt proteinbundet og fortrenger de fleste proteinbundne legemidler. Det anbefales til BRUK I RA, OA, akutt giktbetennelse og i primær dysmenorrhea. Detviser god analgetisk aktivitet (dvs., 400 mg er sammenlignbar med75 – 150 mg oral meperidin og overlegen til 65 mg avpropoksyfen og 325 mg aspirin pluss 30 mg kodein). DET er også tilgjengelig OTC som 200 mg tabletter (Aleve).

Farmakokinetikk

Naproksen absorberes nesten fullstendig etter oral administrasjon. Maksimale plasmanivåer oppnås innen 2 til 4 timer etter administrering. Som de fleste sure NSAIDs (pKa = 4,2), er det sterkt bundet (99,6%) til plasmaproteiner. Omtrent 70% av en administrert dose elimineres enten som uforandret legemiddel (60%) eller som konjugater av uforandret legemiddel (10%). Resten omdannes til 6-o-desmetylmetabolitten av BÅDE CYP3A4 Og Cyp1a2 Og videre til glukuronidkonjugatet av den demetylerte metabolitten. 6-o-desmetylmetabolitten manglerantiinflammatorisk aktivitet. Som de fleste arylalkansyrer, den vanligste bivirkningen forbundet med brukenav naproxen er irritasjon i GI-kanalen. De vanligste andre bivirkningene er forbundet Med Forstyrrelser I Sentralnervesystemet (f.eks. kvalme og svimmelhet).

Klinisk Bruk

Naproxen er indisert for behandling av revmatoid artritt, slitasjegikt, juvenil artritt, ankylosingspondylitt, tendinitt, bursitt, akutt gikt og primær dysmenorrhea og for lindring av mild til moderat smerte.

Kjemisk Syntese

Naproksen, 2-(6-metoksy-2-naftyl)-propionsyre (3.2.15) kan syntetiseres ved syntesemetoder beskrevet for ibuprofen, samt ved metodene offenoprofen (3.2.21 )og ketoprofen (3.2.27) syntese som vil bli beskrevet nedenfor fra2-acetyl eller 2-klormetyl-6-metoksynaftalin.

Veterinærmedisiner og Behandlinger

produsenten viser følgende indikasjoner :”… for lettelsenav betennelse og tilhørende smerte og lameness utstilt medmyositis og andre bløtvevssykdommer i muskuloskeletalsystemetav hesten.”(Pakningsvedlegg; Equiproxen?- Syntex). Det har også blitt brukt som antiinflammatorisk / analgetisk hos hunder for behandling av slitasjegikt og andre muskel-og skjelettbetennelsesykdommer (se bivirkninger nedenfor).

Legg igjen en kommentar

Din e-postadresse vil ikke bli publisert.